含硫手性中心在药物发现中起着关键作用，但在实现精确立体化学控制方面面临着巨大挑战。
亚砜酰胺作为多功能中间体和手性辅助剂，传统上需要多步合成或依赖辅助基团的策略。
最近，使用N-亚砜基三苯甲胺（TrNSO）实现了催化芳基化加成反应；
然而，由于烷基自由基中间体的高度活性，立体选择性烷基化方法的发展仍然滞后。
2025年7月17日，天津大学黄根平、华东理工大学陈宜峰在国际知名期刊Journal of the American Chemical Society发表题为《8‑Quinox Cobalt Catalyst Enables the Reductive Alkylative Addition of Sulfinylamines with Unactivated Alkyl Halides》的研究论文，Ning Liu, Hanyu Xia, Yue Shi为论文共同第一作者，黄根平、陈宜峰为论文共同通讯作者。
在本文中，作者报道了一种钴催化的还原加成策略，用于TrNSO和未活化烷基卤化物之间的直接对映选择性C(sp3)-S键形成。
作者利用一种前所未有的8-喹啉钴催化剂，该方法能够以广泛的底物范围、优异的官能团耐受性和高对映选择性提供烷基取代的亚砜酰胺。
该方法进一步扩展到级联加成/环化序列中，有助于高效合成对映体富集的亚砜亚胺。
密度泛函理论（DFT）计算揭示了立体化学控制源于手性钴催化剂调控的烷基自由基的选择性加成。
方案1. 通过钴催化亚砜胺的不对称加成反应实现手性烷基亚砜酰胺的催化合成。
方案2. 亚砜胺的不对称还原烷基化反应的底物适用范围研究。
方案3. 通过串联加成/环化策略实现环状亚砜酰胺（Sultim）的立体选择性合成。
图1. 密度泛函理论（DFT）计算揭示反应的机理路径、关键中间体结构以及立体选择性的来源。
综上，作者开发了一种钴催化的还原加成策略，实现了N-亚砜基三苯甲胺（TrNSO）与未活化烷基卤化物的高效对映选择性C(sp3)−S键形成。该方法利用新型8-喹啉钴催化剂，展现出广泛的底物兼容性、优异的官能团耐受性和高对映选择性。
研究表明，通过DFT计算揭示了反应的立体化学控制机制，为催化剂设计提供了理论支持。这一成果不仅为手性硫化合物的合成提供了高效、绿色的新方法，还为药物研发中手性硫中心的构建提供了重要技术支持，具有广阔的应用前景。
8‑Quinox Cobalt Catalyst Enables the Reductive Alkylative Addition of Sulfinylamines with Unactivated Alkyl Halides，J. Am. Chem. Soc., 2025. https://doi.org/10.1021/jacs.5c07911.
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